和黄医药在2013年度AACR大会上公布呋喹替尼临床一期数据和沃利替尼的临床前数据

2013年4月8日: 和黄医药今日宣布，在2013年4月6日至10日于美国华盛顿举行的美国癌症研究协会（AACR）2013年会上公布已完成临床一期试验的新型靶向小分子抗癌药物呋喹替尼（HMPL-013）的临床数据和已开展临床一期试验的新型靶向小分子抗癌药物沃利替尼（HMPL-504）的临床前研究数据。其中，沃利替尼的数据发布由和黄医药与合作伙伴阿斯利康共同筹备。

美国癌症研究协会（AACR）是世界上创立最早、规模最大的专注于癌症研究的科学组织，致力于癌症的预防及治疗。AACR拥有来自超过90个国家的逾34，000名会员，包括实验研究者，转化医学研究及临床研究者，人口学家，医疗保健专业人员和癌症倡权者。AACR每年召开20多场会议及研讨会，其中最大的当属每年吸引超过17,000名与会者的AACR年会。这些会议集结了国际癌症领域的高、精、尖技术，对癌症的预防，生化，诊断及治疗起到了积极的推动作用。

和黄医药在此次发布内容之一是呋喹替尼临床一期研究最终结果，表明呋喹替尼具有良好的药物安全性、药代动力学特性和初步临床疗效。此外，也同时公布了沃利替尼在临床前疾病模型中药代动力及疗效的相关情况。

发布内容如下:

• 呋喹替尼，一种针对晚期肿瘤病人的血管内皮生长因子酪氨酸激酶受体-1, -2, -3的新型选择性抑制剂的安全性及药代动力特性的临床一期研究。
• 沃利替尼，一种高选择性新型c‑Met抑制剂的临床前处理及药代动力特性。
• c‑Met抑制剂沃利替尼与EGFR抑制剂吉非替尼联合用药在有Met基因扩增的EGFR-TKI获得性耐药的非小细胞肺癌模型HCC827C4R 中的协同效应。沃利替尼(HMPL-504), 一种新型高选择性c‑Met抑制剂, 证实在c-Met 驱动的早期胃癌肿瘤模型中疗效。

更多关于2013 AACR年会的信息请访问 http://www.aacr.org/home/scientists/meetings–workshops/aacr-annual-meeting-2013/program.aspx.

关于血管内皮生长因子(VEGF) /血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂及呋喹替尼

血管内皮生长因子（VEGF）可以刺激在肿瘤周围形成过多的血管，在癌症晚期的肿瘤可以分泌大量的血管内皮生长因子（VEGF），为肿瘤的生长提供了大量的血液、氧和营养物。血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂可以阻断肿瘤周围的血管形成,因此可减少对肿瘤生长所需营养物的提供以抑制肿瘤生长。

呋喹替尼（HMPL-013）是一种新型选择性抑制血管细胞内皮生长因子受体（VEGFR）的小分子化合物。呋喹替尼在数种人体肿瘤异种移植动物模型中表现出对肿瘤的强烈抑制效果，包括在前列腺癌和黑色素瘤等难治性癌症中也表现了良好的抗肿瘤和抗血管生成的效果。

关于 c-Met 信号通道及沃利替尼

c-Met（也称为HGFR）信号通道在哺乳类动物正常生长和发育过程中具有特殊作用。然而已有研究表明，这种通道在不同的癌症中表现异常。沃利替尼是有效的高选择性c‑Met抑制剂，在一系列临床前疾病模型中已证明其可有效地抑制肿瘤生长，尤其是对于c‑Met基因扩增或c-Met 蛋白过度表达等c-Met 信号传导异常的肿瘤具有明显的抑制作用。这些生物标志物可能在后期阶段临床试验中用于筛选有效临床试验受试患者。

关于和黄医药

和黄医药是中国领先的创新药物研发企业，主要研发治疗癌症和自身免疫性疾病的创新药物。和黄医药目前拥有约 200 位科学家和员工，其在研新型口服药物在北美、欧洲、澳大利亚和大中华区均有临床试验。